2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Potassium Channel
  5. Potassium Channel激活剂

Potassium Channel激活剂

Potassium Channel激活剂 (178):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100381
    Nigericin sodium salt

    尼日利亚菌素钠盐

    		Activator 99.37%
    Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore)，促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。
  • HY-18723
    Yoda 1 Activator 99.98%
    Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。
  • HY-127019
    Nigericin

    尼日利亚霉素

    		Activator 99.43%
    Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore)，促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)[3] 。
  • HY-17412
    Minocycline hydrochloride

    盐酸米诺环素

    		Activator 99.79%
    Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
  • HY-173162
    GPV0057 Activator 99.20%
    GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir2.1 (potassium channel Kir2.1) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
  • HY-B0112
    Minoxidil

    米诺地尔

    		Activator 99.99%
    Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂，是有效的口服降压药和外周血管舒张药，可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。
  • HY-113066A
    Guanosine 5'-diphosphate disodium salt

    鸟苷-5’-二磷酸二钠盐

    		Activator
    Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸，通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    氟芬那酸

    		Activator 99.93%
    Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
  • HY-101981
    Uridine 5'-monophosphate

    尿苷5-单磷酸

    		Activator 99.98%
    Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel) 激活剂，具有心脏保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)，有利于肠道发育，减少腹泻。
  • HY-15589
    GW9508 Activator 99.23%
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-B1140
    Diazoxide

    二氮嗪

    		Activator 99.99%
    Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，有潜力用于高胰岛素血症的研究。
  • HY-B0122
    Topiramate

    托吡酯

    		Activator 99.76%
    Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
  • HY-14286
    Levosimendan

    左西孟旦

    		Activator 99.82%
    Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。
  • HY-103023
    CLP290 Activator 99.87%
    CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl 共转运体 KCC2 的口服激活剂，具有研究多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ (HY-13753) 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
  • HY-W011641
    (±)-Naringenin

    (±)-柚皮素

    		Activator 98.88%
    (±)-Naringenin 是一种可口服的抗炎剂，能够调节急性和慢性炎症反应，还具有抗氧化、神经保护、保肝和抗癌作用。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BKCa 通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。(±)-Naringenin 通过抑制 Toll 样受体 4/NF-κB 信号传导对实验性结肠炎具有保护作用，可用于血症、暴发性肝炎、纤维化和癌症研究。
  • HY-B0252
    Hydrochlorothiazide

    氢氯噻嗪

    		Activator 99.46%
    Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
  • HY-14290
    Pinacidil

    吡那地尔

    		Activator 99.89%
    Pinacidil (P-1134) 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel) 的有效激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压剂，通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil 具有血管舒张特性。Pinacidil 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil 可用于心血管疾病等研究领域。
  • HY-12343
    ML277 Activator 98.46%
    ML277 (CID-53347902) 是一种高效、选择性的 K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂(EC50=270 nM)，具有在人诱导多能干细胞来源的心肌细胞中挽救重要的病理生理突变通道复合体的功能。
  • HY-139791
    Azetukalner Activator 99.61%
    Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂，EC50 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5（EC50 为 94 nM）和 Kv7.4（EC50 为 113 nM）通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。
  • HY-A0084
    Procainamide hydrochloride

    盐酸普鲁卡因胺

    		Activator 99.52%
    Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。
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